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吗啡化学结构如下,关于其结构与临床使用的说法,错误的是A具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使...[执业药师][药学专业知识一]

更新于:2024-04-24 19:17:41
小朱的小跟班
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【单选题】
【题目】

吗啡化学结构如下,关于其结构与临床使用的说法,错误的是

A.

具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使用

B.

3位酚羟基甲基化得到可待因,具有镇咳作用

C.

是两性化合物,3位的酚羟基显弱酸性,17位的N-甲基叔胺显弱碱性

D.

3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合,口服生物利用度高

E.

在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡,具有催吐作用

【答案】 D
【解析】

本题考查的是天然镇痛药吗啡。

吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5个环稠合而成的复杂立体结构。将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10,可待因具有较强的镇咳作用。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的N-甲基叔胺,因此,吗啡具有酸碱两性。A:通常将吗啡的碱性基团与酸,如盐酸、硫酸等成盐后供药用,在我国临床上用吗啡的盐酸盐。吗啡口服虽可吸收,但由于肝首关效应大,生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片。口服30分钟后可吸收60%,三分之一与血浆蛋白结合。游离的吗啡迅速分布全身组织,少量通过血-脑屏障进入中枢发挥作用。本品在肝脏代谢,吗啡结构中含有两个羟基,在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径,主要生成3-葡萄糖苷酸代谢物和6-葡萄糖苷酸代谢物,少数发生N-去甲基化生成去甲吗啡。吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。阿扑吗啡为多巴胺激动剂,可兴奋中枢的呕吐中心,临床上用作催吐剂。

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